在化妝品配方開發(fā)時(shí)通常會(huì)加入各類活性物作為功效成分，理想的活性物應(yīng)該具備很好的穩(wěn)定性、安全性以及一定的皮膚滲透性，以保證使用時(shí)活性和功效的發(fā)揮。但在實(shí)際原料開發(fā)過程中，許多高效的活性成分存在自身結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定、對(duì)皮膚有刺激性或皮膚吸收性不佳等問題，在化妝品應(yīng)用中受到限制。
隨著科學(xué)技術(shù)發(fā)展、學(xué)科間交叉融合，應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域的載體體系、藥物制劑和包裹緩釋技術(shù)等被逐漸應(yīng)用于化妝品領(lǐng)域。[1]脂質(zhì)體是研究最廣泛的顆粒載體系統(tǒng)，主要優(yōu)點(diǎn)是其低毒性和生物相容性，同時(shí)有易于制備和改變組合物以產(chǎn)生更好的制劑等優(yōu)勢(shì)。但高粘度和給藥時(shí)的崩解傾向仍然是脂質(zhì)體包封存在的缺點(diǎn)，而微海綿膠體載體的出現(xiàn)為上述部分問題提供了一種更好的可能方案。
01 微海綿(Microsponge)簡(jiǎn)介
大多數(shù)微海綿結(jié)構(gòu)粒徑在10-25μm，典型粒徑是25μm，可能與微海綿包封的內(nèi)容物不同有關(guān)，與納米顆粒和脂質(zhì)體等相近，一般盡量制備粒徑較小、縫隙率高、穩(wěn)定性好等的微海綿顆粒。微海綿傳導(dǎo)系統(tǒng)由獨(dú)特的球狀聚合粒子構(gòu)成，其內(nèi)部含有非常多囊泡狀微孔結(jié)構(gòu)，球體表面布滿了細(xì)小孔道的開口。由于微海綿的高度分區(qū)性質(zhì)導(dǎo)致其非常高的內(nèi)表面積，因此表現(xiàn)出高負(fù)載能力。
圖1.場(chǎng)發(fā)射掃描電子顯微鏡下的微海綿[5]
根據(jù)已發(fā)表的文獻(xiàn)，迄今為止探索的用于形成微海綿“籠”的聚合物包括聚甲基丙烯酸酯或Eudragit聚合物 (Eudragit RS100, Eudragit RSPO, Eudragit S100) 、聚乳酸、聚二乙烯基苯、聚羥基丁酸酯和乙基纖維素。雖然制備微海綿可能使用到的聚甲基丙烯酸甲酯是微塑料的范疇，但在原料、制備方法、使用目的上都有所不同，不在法規(guī)禁止的“塑料微球”范疇內(nèi)。微海綿的生產(chǎn)可以通過液-液懸浮液和準(zhǔn)乳液溶劑擴(kuò)散法等技術(shù)來實(shí)現(xiàn)。
據(jù)報(bào)道，微海綿可以通過包留在微孔結(jié)構(gòu)中來控制藥物釋放速率。與未加工的藥物相比，微海綿的體系釋放速度明顯較慢。[2]迄今為止，微海綿的體外藥物釋放研究?jī)H限于藥物釋放曲線和釋放程度的測(cè)定，以及釋放動(dòng)力學(xué)模型的應(yīng)用，但缺乏皮膚中的藥物沉積等研究。
圖2.準(zhǔn)乳液溶劑擴(kuò)散法制備微海綿[4]
02 微海綿作為外用活性劑載體系統(tǒng)的優(yōu)點(diǎn)
★ 有效增強(qiáng)被包裹活性物的穩(wěn)定性
★ 與一般微球的突釋不同，微海綿的主要釋藥機(jī)理是擴(kuò)散，被包裹的活性成分會(huì)緩慢而持久地從聚合物的空隙中慢慢擴(kuò)散出來[2]，能提高局部生物利用度，控制活性物釋放,避免局部濃度過高的情況，提高了活性物的安全性。
★ 微海綿自身物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性較好，pH 1-11范圍內(nèi)和高達(dá)130℃的溫度下都能保持穩(wěn)定[4]，無毒、無刺激性、無致敏性以及致畸性，安全性高。
★ 微海綿的平均孔徑較小，可防止細(xì)菌滲透,因此無需滅菌或添加防腐劑。
★ 微海綿最重要的特征之一是能夠吸收皮膚分泌物，即油脂和汗液。
★ 此外，微海綿藥物遞送系統(tǒng)可用于皮膚靶向，避免藥物過度吸收到經(jīng)皮血液循環(huán)中。此功能可能對(duì)皮膚疾病有利，如皮膚癌、傷口、痤瘡、脫發(fā)、曬傷和皺紋[4]，可以加入不同的配方產(chǎn)品中以增強(qiáng)配方靈活性。
03 微海綿在化妝品和皮膚科的應(yīng)用
微海綿在皮膚病類藥物中應(yīng)用廣泛，如抗痤瘡類藥物過氧化苯甲酰、皮膚炎癥藥物丙酮氟西奈德等等，可以預(yù)見其在化妝品中應(yīng)用具有的廣泛前景。雖然微海綿尚無對(duì)應(yīng)的INCI，但目前市面上已經(jīng)有相當(dāng)一部分化妝品使用了微海綿技術(shù)，如雅芳使用了微海綿結(jié)合視黃醇，作為面部護(hù)理和抗皺產(chǎn)品；美國(guó)皮膚醫(yī)學(xué)公司的微海綿結(jié)合對(duì)苯二酚、視黃醇的減少色素沉著產(chǎn)品。大多用于制備微海綿使用的原料等也都在國(guó)際化妝品原料目錄中允許使用。
總結(jié)
微海綿技術(shù)不僅對(duì)于基于醫(yī)藥系統(tǒng)的科學(xué)研究是一個(gè)至關(guān)重要的工具，對(duì)于新化妝品的研發(fā)也是如此。微海綿目前已經(jīng)被商業(yè)產(chǎn)品使用，并被建議用于未來作為化妝品和皮膚病活性物質(zhì)的載體使用。用于局部遞送的微海綿在很大程度上克服了某些藥物可能誘發(fā)局部刺激這一障礙，有助于潛在刺激性分子的受控釋放，微海綿顆粒大而無法被皮膚吸收，也有助于其安全性。通過諸多優(yōu)勢(shì)微海綿可以用以提高活性，提高消費(fèi)者使用產(chǎn)品的體驗(yàn)，減少刺激過敏等的發(fā)生。然而，關(guān)于這些多孔微粒的生物相容性和毒性，仍然存在一些未探索的灰色地帶，因此需要呼吁研究人員對(duì)其安全性等進(jìn)行更詳盡的研究。
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